Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli и некоторых других).

Комбимаст^® содержит комбинацию прокаина пенициллина G, являющегося формой пенициллина длительного действия, и стрептомицина, которая обеспечивает синергетический эффект. Бактерицидное действие прокаина пенициллина G заключается в нарушении структуры бактериальных мембран за счет ингибирования образования гликопротеидов в мембранах бактерий путем необратимого связывания с ферментом трансаминазой на стадии размножения микроорганизмов. Всасывание стрептомицина ограничено при интрацистернальном введении. Препарат оказывает бактерицидное действие в зависимости от концентрации в месте применения. Продукты распада, образующиеся в результате воспалительного процесса, не снижают эффективность препарата.

Неомицин относится к аминогликозидным антибиотикам. Так как неомицин не всасывается в ткани, в месте применения обеспечивается длительный локальный антибактериальный эффект в отношении возбудителей заболевания. Неомицин оказывает бактерицидный эффект за счет ингибирования синтеза белка в бактериях. Синтетический глюкокортикоид преднизолон оказывает противовоспалительное действие.